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De cette façon, le triméthoprime interfère avec la conversion du folate en sa forme activée, qui est un cofacteur dans la synthèse de ADN bactérien. La dihydrofolate réductase est également présente dans les cellules hôtes, mais elle est moins sensible à triméthoprime. Le triméthoprime est utilisé pour traiter les infections des voies urinaires.